阿罗洛尔(盐酸阿罗洛尔)
核准日期:2007年2月20 日 修改日期:2007年7月3 日2009年12月25 日2011年3月23 日2014年12月3 日盐酸阿罗洛尔片 说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】2. 其它不良反应 通用名称:盐酸阿罗洛尔片出现以下不良反应时,应根据需要采取减量或停药等适当 商品名称:阿尔马尔处置。 英文名称:Arotinolol Hydrochloride Tablets频率不详 汉语拼音:Yansuan Aluoluo ’er Pian0.1~5%0.1% ※2 【成 份】心血管 胸痛、胸部不 房颤、外周循环障 化学名称:5-[2-[(3-tert-butylamino-2-hydroxypropyl)thio]-4- 适、眼花・眩晕 碍(雷诺现象、寒 thiazolyl]-2-thiophenecarboxamide monohydrochloride 感、站起时眩 冷感) 、心悸、呼 化学结构式:晕、低血压吸短促精神神 无力・不适、头 抑郁、失眠经系统 痛、头沉重、想睡消化系 松软便、腹泻、 食欲不振、消化不统腹部不适、腹 良、腹胀感、便秘 分 子 式:C H N O S ·HCl15 2 1 3 2 3痛、恶心、呕吐 分 子 量:408.01肝AST(GOT) 、 ALP 、LDH 、-GTP 【性 状】ALT (GPT)增加 增加 规格 色·制剂形状外 形 尺 寸 识别码呼吸系支气管痉挛、哮统鸣、咳嗽淡橙黄色糖直径约泌尿∙BUN 、肌酐增加 阳痿 10mg 衣片,除去糖 5327.6mm 532生殖衣后显白色。
系统 【适应症】眼视物模糊、视疲劳 (同类药) 原发性高血压(轻度-中度)流泪减少※1 心绞痛 心动过速性心律失常过敏反皮疹、荨麻疹、发 原发性震颤应※1痒、烧灼感其它 甘油三酯增加、 总胆固醇增加、空 脱发 【规 格】尿酸升高腹血糖水平、CK 10mg。(CPK )升高、白 【用法用量】细胞计数升高、水 原发性高血压(轻度-中度)、心绞痛、心动过速性心律失常:肿、麻木、心胸比 通常成人应用盐酸阿罗洛尔的剂量为每次10mg,每日二次率提高、肌痛、口 口服。根据病人年龄、症状等适当增减剂量,疗效不充分时,渴 可增至每日30mg 。※1 出现这类异常症状时,应停药并进行适当处理。 原发性震颤:※2 由于上市后的自主上报或者同类药中的报告而导致频率 通常成人应用盐酸阿罗洛尔从每日10mg开始给药。疗效不不详。 充分时,可按照每次10mg,每日二次的维持量口服。根据【禁 忌】 病人年龄、症状等适当增减,但不得超过1天30mg 。不得用于下列病人 【不良反应】1. 高度心动过缓(明显窦性心动过缓)、房室传导阻滞(II , 截至批准前的临床试验调查总例数的1577例中有211 例III度)、窦房传导阻滞、病窦综合征的病人[有可能导致 (13.4%),批准后的使用结果调查总例数的12734例中有417上述症状恶化] 。
例(3.3% ),共计14311例中有628例(4.4% )出现包括实验2. 糖尿病酮症、代谢性酸中毒的病人[有可能增强酸中毒对 室检查值异常在内的不良反应。心肌收缩力的抑制] 。 主要的不良反应有心动过缓177件(1.2% )、眼花・眩晕感1053. 有可能出现支气管哮喘、支气管痉挛的病人[有可能收缩 件 (0.7% )、无力 ・不适64件 (0.4% )。主要实验室检查值支气管,诱发支气管哮喘甚至恶化] 。 异常有AST(GOT) 增加36件 (0.3% )、ALT(GPT) 增加39件4. 心源性休克的病人[有可能抑制心功能,导致症状恶化] 。 (0.3% )、甘油三酯增加33件(0.2% )、尿酸升高19件(0.1% )。5. 肺动脉高压所致右心衰竭的病人[有可能抑制心功能,导致症状恶化] 。 1. 严重不良反应6. 充血性心力衰竭的病人[有可能抑制心功能,导致症状恶 心力衰竭、房室传导阻滞、窦房传导阻滞、病窦综合征化] 。(0.1%)、心动过缓 (0.1%-5% ):7. 未治疗的嗜铬细胞瘤病人[参考“注意事项”中的“与用 定期检查心功能,出现上述症状时,采取减量或停药等适法用量有关的注意事项”] 。
当处置。1/3 8. 孕妇或有怀孕可能的妇女[参考“孕妇及哺乳期妇女用用于老年患者时,应注意下列事项,从小剂量(例如,每次药”] 。5mg )开始,边观察病人状态边慎重给药。 9. 对本药成分有过敏史的病人。1. 老年患者一般不宜过度降压 (有引起脑血栓等的可能)。2. 老年患者多见心功能等低下,易引起血压过度下降和心动 【注意事项】过缓。 1. 慎重给药(对下列病人应慎重给药)3. 需停药时,应缓慢减量(参考“重要注意事项”)。 (1) 有充血性心力衰竭可能的病人(充分观察,对联合应用洋地黄制剂的病人,须慎重给药)[有可能抑制心功能,【药物相互作用】导致充血性心力衰竭症状恶化] 。(并用时注意事项) (2) 特发性低血糖症、控制不充分的糖尿病、长期间禁食状药品名称临床症状及处理 机制 ·危险因素态的病人[ 由于容易掩盖低血糖的前期症状心动过速等交有抑制交感 有可能出现过度抑 利血平等的交感神经感神经系统反应,故须注意血糖值] 。神经作用的 制症状,故应减少 抑制作用与本药物的 (3) 低血压、心动过缓、房室传导阻滞(I度)病人 [有可能药物剂量等,慎重给药。
受体阻断作用可能导致症状恶化] 。(利血平等)产生相加。 (4) 严重肝功能、肾功能障碍的病人 [有可能影响药代动力降血糖药有可能增强降血糖 因本药的受体阻断学] 。作用。作用,有可能妨碍血 (5) 老年患者 [参考“老年用药”] 。糖的恢复。 (6) 外周循环障碍的病人(雷诺氏综合征、间歇性跛行症等)此外,由于本药的[有可能抑制末梢血管扩张,导致症状恶化] 。受体阻断作用,有可 (7) 运动员慎用。能掩盖低血糖时发生 2. 重要注意事项的心动过速等症状。 (1) 长期给药时,须定期进行心功能检查(心率、血压、心钙拮抗剂有可能相互增强作 两药的负性肌力作用电图、X光等)。尤其在出现心动过缓及低血压时,须减维拉帕米、 用。及房室传导阻滞作用量或停药。必要时使用阿托品。须注意肝功能、肾功能、地尔硫卓等有可能相加而增强。血像等。可乐定有可能增强停药后 可乐定选择性作用于 (2) 有报告指出,正在服用类似化合物(盐酸普奈洛尔)的的反跳现象,使血 受体,抑制了去甲2心绞痛病人突然停药时,有的病人出现症状恶化或引起压上升。肾上腺素的游离,突心肌梗塞,故在需要停药时,须缓慢减量,充分观察。
然停药时,会造成血须事先告诫病人: 没有医生的指示不要停药。用于心绞痛中去甲肾上腺素浓度以外的患者,例如用于心律失常患者及老年患者时,也升高,此时,如存在须予以同样的注意。受体阻断作用,去甲 (3) 手术前48小时内不宜给药。肾上腺素就会只产生 (4) 用于原发性震颤病人时,应充分观察,同其它震颤性疾对受体的刺激作用,病进行鉴别诊断,只能用于确诊为原发性震颤的病人。有可能引起血压急剧 (5) 用于原发性震颤病人时,与用于高血压病人相比,多见升高。心动过缓、眼花、低血压等不良反应,故应充分观察,第一类抗心 有可能出现心功能 两药对心功能的抑制出现症状时,采取减量或停药等适当处理。律失常药过度抑制症状,故 作用有可能产生相加 (6) 有可能出现眼花・眩晕感症状,应提醒服用本药的病人丙吡胺,普鲁 应减少剂量等,慎 而增强。(尤其在服用初期)在驾驶汽车等伴有危险的机械作业卡因酰胺,阿 重给药。中予以注意。马林等 3. 与用法用量有关的注意事项胺碘酮,索他 用于嗜铬细胞瘤病人时,由于可引起血压急剧升高,故不洛尔 得单独应用本药。对嗜铬细胞瘤病人,须在应用受体阻洋地黄制剂 有可能出现心脏传 两药均有抑制心脏传 断剂进行初期治疗后,应用本药,并始终联合应用受体导阻滞(心动过缓、 导的作用,作用相加 阻断剂。
房室传导阻滞等) ,而增强。注意心功能,可采 4. 应用注意事项取减量等措施。 本药交与病人时,对PTP包装的药品,指导病人从PTP密封芬戈莫德在芬戈莫德起始用 两药均有可能引发心 袋中取出药片服用。(据报告,有人因误咽PTP密封袋,药时并用可能增强 动过缓。 导致锋利的锐角刺入食管粘膜,引起食管穿孔、纵膈窦炎心动过缓。 等严重并发症。)非类固醇类 有可能减弱本药的 非类固醇类解热镇痛 5. 联合用药注意事项解热镇痛药 降压作用。药有阻碍具有血管扩 参考 “药物相互作用”。张作用的前列腺素的 【孕妇及哺乳期妇女用药】合成及游离的作用。 1. 不得用于孕妇或有怀孕可能的妇女 [参考“生殖毒性”] 。有降压作用 有可能增强降压作 两药的降压作用有可 2. 在服药期间应避免授乳 [参考“生殖毒性”] 。的药物用,可采取减量等 能产生相加而增强。措施。 【儿童用药】 尚未确立本药对早产儿、新生儿、乳儿及婴幼儿的安全性。【药物过量】 【老年用药】症状:超量给药有可能产生心动过缓、III度房室传导阻滞、心衰、低血压、支气管痉挛等。2/3 处理:超量给药时,应停药,并根据需要给予洗胃等处理,对Wister类大鼠给药剂量为100mg/kg (临床剂量的约250同时采取以下措施。
倍)以上时出现肾盂扩大,250mg/kg (临床剂量的约6001. 心动过缓、完全房室传导阻滞:给予阿托品、异丙倍)时视神经缺损的自然发生频度增大,但在小鼠及家肾上腺素等,或安装心脏起搏器。兔的试验中未见影响。2. 心力衰竭、低血压:给予强心剂、升压药、输液等,③ 围产期、授乳期给药试验或采取其它改善循环的措施。对Wister类大鼠大剂量给药时,发现影响幼仔发育。与3. 支气管痉挛:静脉给予 受体激动剂或氨茶碱,或此相关,幼仔(雄性)的交配能力降低,但母乳哺育试2采取其它改善呼吸的措施。验结果表明,是由于母体的继发性生后发育迟缓所致。 【药理毒理】(4) 其它毒性 1. 药理未见抗原性(小鼠、豚鼠、家兔)、致突变性(微生物) (1) 、受体阻断作用及致癌性(小鼠、大鼠)。 在以高血压及血压控制良好的病人为对象进行的试验中,【药代动力学】 证实本药有及受体阻断作用,其作用比值约为1:8。健康成人一次口服10mg后,吸收迅速, 约2小时后达到最高 (2) 降压作用血中浓度(117ng/mL),其血中浓度半衰期约10小时。本药 在自发性高血压大鼠(SHR)及易发脑卒中大鼠(SHR-SP )口服吸收较完全,服药后24小时的AUC值为0.71g∙hr/mL 。
等病态动物模型所做的动物试验中,证实具有明显降低血本药在肝脏无首过效应。血浆蛋白结合率为91% 。连续给药 压的作用;并在SHR-SP试验中,证实本药具有抑制高血压时,无蓄积性。本药在肝脏中分布浓度最高,其次为肾脏、 所致心、肾等血管病变的作用。本药通过适宜的受体阻肺组织。本药经肝、肾代谢,在血中及尿中的活性代谢产物 断作用,在不使末梢血管阻力升高的情况下,通过受体阻为氨基甲酰基水解物,其血中浓度为本药在血中浓度的1/5, 断作用产生降压效果。其尿中排泄率为3-5% 。在尿中测定到了微量的另2种无活性 (3) 抗心绞痛作用代谢产物,其尿中排泄率约为0.3-0.5% 。本药主要经肠道排 通过受体阻断作用抑制亢进的心功能、减少心肌耗氧量、泄(大鼠粪中排泄率为84%),在尿中原型排泄率为4-6% 。 纠正心肌的氧气供需不均状态。另外,在应用心绞痛模型【贮 藏】 动物(狗)的试验中,证实受体阻断作用有减少冠状动密封,室温保存。 脉阻力的趋势。 (4) 抗心律失常作用【包 装】 在三氯甲烷诱发心律失常 (小鼠)及三氯甲烷- 肾上腺素诱PTP包装。
发心律失常 (狗)的试验中,证实具有抗心律失常作用。10片/盒。 (5) 抗震颤作用【有效期】 在氧代1,4-二吡咯烷-2-丁炔诱发震颤 (小鼠)、TRH诱发36个月。 震颤 (小鼠)及MPTP诱发震颤 (猴)的试验中,证实具【执行标准】 有抗震颤作用。进口药品注册标准J。 本药的抗震颤作用为骨骼肌 受体阻断作用,其作用为末2 梢性。【批准文号】 (6) 其它药效动力学分包装批准文号:国药准字 在大鼠、家兔的试验中,未发现有内在拟交感活性及膜稳小包装进口药品注册证号:H20 140676 定作用。大包装进口药品注册证号:H20 140677 2. 毒理【生产企业】 (1) 急性毒性分包装企业:住友制药(苏州)有限公司动物ICR类小鼠SD类大鼠地 址:苏州工业园区青丘街115号邮政编码:215126♂♀♂♀给药途经电 话:0512口 服5000 5000 3000 3000传 真:0512皮 下1000 1000 1000 1000北京办事处联系电话: 腹腔内500 500 340 380静脉内876925 25生产企业:Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd.(LD50 ,mg/kg ) 地 址:6-8, Doshomachi 2-chome, Chuo-ku, Osaka, Osaka (2) 慢性毒性541-0045, Japan生 产 厂:Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd. Ibaraki 对SD类大鼠按照5,20 ,80,320mg/kg/天,对小猎狗按照Plant 20 ,50,125mg/kg/天的剂量分别连续口服给药6个月后,生产地址:3-45, Kurakakiuchi 1-chome, Ibaraki, Osaka 大鼠出现眼睑下垂、后肢肿胀、心脏重量增加等变化,小567-0878, Japan 猎狗出现潮红、心率减慢等变化。这类变化均起因于主药 理作用,停药后可恢复,是可逆性变化。 (3) 生殖毒性 ① 妊娠前、妊娠初期给药试验对Wister类大鼠(雌雄)的生殖功能没有影响,未发现对胚胎、幼仔有致死作用及致畸作用,不影响胎仔发育和器官形成。 ② 器官形成期给药试验3/3
文章评论(0)