盐酸非索非那定(盐酸可定片的功效和作用)

性状播报

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本品为浅红色椭圆形薄膜衣片，除去包衣后湿白色至类白色。

药理毒理播报

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药理作用

本品是一种第三代H1受体拮抗剂，是特非那丁的羧基化代谢物，它选择性地阻断受H1受体，具有良好的抗组胺作用，但无抗-5羟色胺，抗胆碱和抗肾上腺素作用。动物研究表明，非索非那定片在致敏豚鼠可选择性地抑制抗原引起的支气管痉挛；在大鼠可抑制腹膜肥大细胞释放组胺；它没有反副交感社经生理作用或α*肾上腺素受体阻断作用；而且非索非那定没有镇静作用及其他中枢神经系统作用。因此它不能通过血脑屏障，不阻断动物心肌细胞的钾通道；不会影响患者心脏功能的潜在的再极化，不会使QT间期延长而产生心脏毒性。

药代动力学播报

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本品口服后吸收迅速，口服单剂量后约1~3小时血药浓度达峰值，口服本口60mg、120mg和180mg后，药物血清峰浓度Cmax分别为142ng/ml、427ng/ml和494ng/ml。非索非那定蛋白结合率约为60~70%。非索非那定不能通过血脑屏障，几乎不代谢，仅有约5%剂量的药物经肝脏代谢为酮酸代谢物，其余大部分药物以原型由尿和粪便排泄，其中约口服剂量的11%由尿排泄，80%的药物由粪便排泄，非索非那定的消除半衰期约为14.4小时。

适用症播报

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本品适用于减轻季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹引起的症状。

用法用量播报

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本品口服，成人和12岁以上的儿童和老人：季节性过敏性鼻炎推荐剂量为一次120mg（2片），一日一次，慢性荨麻疹推荐剂量为一次180mg(3片)，一日一次。肾功能低下者的首剂量为一次60mg(1片)，一日一次，老人和肝损害患者不需要调整剂量。

6~11岁儿童：季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹推荐剂量为一次30mg(片)，一日二次，肾功能不全者的首剂量为一次30mg(半片)，一日一次。

不良反应播报

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在对照性临床研究中，最常报道的非索非那定的不良反应是头痛、嗜睡、恶心、头昏、疲倦。这些不良反应与安慰剂组观察到的相似。其中嗜睡和疲倦发生率为1.3%，恶心和消化不良发生率为1.6%，头痛和白细胞增多发生率为1.5%。尚未见到有关非索非那定引起严重心脏毒性的报道。

注意事项播报

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肝功能不全者不需减量，肾功能不全的患者剂量需减半。

[禁忌] 对本品过敏者禁用。

[孕妇及哺乳期妇女用药]

尚无孕妇使用本品的安全性试验资料，因此妊娠妇女一般不宜使用本品，如若疾病必须时，应权衡利弊后谨慎使用。

尚未哺乳期妇女使用本品的安全性资料，但是许多药物都乳汁排泄，幼儿吃了含有药物乳汁后可以会发生一些不良反应，因此哺乳期妇女如若疾病必须时，应权衡利弊后谨慎使用。

[儿童用药]

6岁以下儿童使用本品的安全性和有效性尚未建立。

[老年患者用药]

用一项安慰剂对照临床试验中，42名60~68岁的老年患者给予20mg~240mg，一日2次的非索非那定共2周，所产生的不良反应与60岁以下患者治疗所产生的相似。老年患者不需要调整。

药物相互作用播报

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非索非那定不经过肝脏的生物转化，因此它与那些依赖于肝代谢的药物之间不存在相互作用。

（1）在服用盐酸非索非那定之前15分钟用含铝或氢化镁凝胶的抗酸剂会降低非索非那定的生物利用度，因此两者合用时给药时间应分开2小时。

（2）研究表明给予健康的志愿者非索非那定120mg一日二次剂量合并使用红霉素500mg一日三次或酮康唑400mg一日一次治疗是安全有效的，非索非那定与红霉素或酮康唑合并使用时，会使非索非那定的血药浓度增加2倍，但不良反应发生率没有增加，举使QT间期延长，非索非那定对红霉素和酮康唑的药代动力学没有影响。

（3）非索非那定与奥美拉唑之间未观察到有相互作用。