阿罗洛尔(盐酸阿罗洛尔)

核准日期：2007年2月20 日 修改日期：2007年7月3 日2009年12月25 日2011年3月23 日2014年12月3 日盐酸阿罗洛尔片 说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】2. 其它不良反应 通用名称：盐酸阿罗洛尔片出现以下不良反应时，应根据需要采取减量或停药等适当 商品名称：阿尔马尔处置。 英文名称：Arotinolol Hydrochloride Tablets频率不详 汉语拼音：Yansuan Aluoluo ’er Pian0.1～5%0.1% ※2 【成 份】心血管 胸痛、胸部不 房颤、外周循环障 化学名称：5-[2-[(3-tert-butylamino-2-hydroxypropyl)thio]-4- 适、眼花・眩晕 碍(雷诺现象、寒 thiazolyl]-2-thiophenecarboxamide monohydrochloride 感、站起时眩 冷感) 、心悸、呼 化学结构式：晕、低血压吸短促精神神 无力・不适、头 抑郁、失眠经系统 痛、头沉重、想睡消化系 松软便、腹泻、 食欲不振、消化不统腹部不适、腹 良、腹胀感、便秘 分 子 式：C H N O S ·HCl15 2 1 3 2 3痛、恶心、呕吐 分 子 量：408.01肝AST(GOT) 、 ALP 、LDH 、-GTP 【性 状】ALT (GPT)增加 增加 规格 色·制剂形状外 形 尺 寸 识别码呼吸系支气管痉挛、哮统鸣、咳嗽淡橙黄色糖直径约泌尿∙BUN 、肌酐增加 阳痿 10mg 衣片，除去糖 5327.6mm 532生殖衣后显白色。

系统 【适应症】眼视物模糊、视疲劳 （同类药）  原发性高血压（轻度-中度）流泪减少※1  心绞痛  心动过速性心律失常过敏反皮疹、荨麻疹、发  原发性震颤应※1痒、烧灼感其它 甘油三酯增加、 总胆固醇增加、空 脱发 【规 格】尿酸升高腹血糖水平、CK 10mg。（CPK ）升高、白 【用法用量】细胞计数升高、水 原发性高血压（轻度-中度）、心绞痛、心动过速性心律失常:肿、麻木、心胸比 通常成人应用盐酸阿罗洛尔的剂量为每次10mg，每日二次率提高、肌痛、口 口服。根据病人年龄、症状等适当增减剂量，疗效不充分时，渴 可增至每日30mg 。※1 出现这类异常症状时，应停药并进行适当处理。 原发性震颤:※2 由于上市后的自主上报或者同类药中的报告而导致频率 通常成人应用盐酸阿罗洛尔从每日10mg开始给药。疗效不不详。 充分时，可按照每次10mg，每日二次的维持量口服。根据【禁 忌】 病人年龄、症状等适当增减，但不得超过1天30mg 。不得用于下列病人 【不良反应】1. 高度心动过缓（明显窦性心动过缓）、房室传导阻滞（II ， 截至批准前的临床试验调查总例数的1577例中有211 例III度）、窦房传导阻滞、病窦综合征的病人[有可能导致 （13.4%），批准后的使用结果调查总例数的12734例中有417上述症状恶化] 。

例（3.3% ），共计14311例中有628例（4.4% ）出现包括实验2. 糖尿病酮症、代谢性酸中毒的病人[有可能增强酸中毒对 室检查值异常在内的不良反应。心肌收缩力的抑制] 。 主要的不良反应有心动过缓177件（1.2% ）、眼花・眩晕感1053. 有可能出现支气管哮喘、支气管痉挛的病人[有可能收缩 件 （0.7% ）、无力 ・不适64件 （0.4% ）。主要实验室检查值支气管，诱发支气管哮喘甚至恶化] 。 异常有AST(GOT) 增加36件 （0.3% ）、ALT(GPT) 增加39件4. 心源性休克的病人[有可能抑制心功能，导致症状恶化] 。 （0.3% ）、甘油三酯增加33件（0.2% ）、尿酸升高19件（0.1% ）。5. 肺动脉高压所致右心衰竭的病人[有可能抑制心功能，导致症状恶化] 。 1. 严重不良反应6. 充血性心力衰竭的病人[有可能抑制心功能，导致症状恶 心力衰竭、房室传导阻滞、窦房传导阻滞、病窦综合征化] 。（0.1%）、心动过缓 （0.1%-5% ）:7. 未治疗的嗜铬细胞瘤病人[参考“注意事项”中的“与用 定期检查心功能，出现上述症状时，采取减量或停药等适法用量有关的注意事项”] 。

当处置。1/3 8. 孕妇或有怀孕可能的妇女[参考“孕妇及哺乳期妇女用用于老年患者时，应注意下列事项，从小剂量（例如，每次药”] 。5mg ）开始，边观察病人状态边慎重给药。 9. 对本药成分有过敏史的病人。1. 老年患者一般不宜过度降压 （有引起脑血栓等的可能）。2. 老年患者多见心功能等低下，易引起血压过度下降和心动 【注意事项】过缓。 1. 慎重给药（对下列病人应慎重给药）3. 需停药时，应缓慢减量（参考“重要注意事项”）。 (1) 有充血性心力衰竭可能的病人（充分观察，对联合应用洋地黄制剂的病人，须慎重给药）[有可能抑制心功能，【药物相互作用】导致充血性心力衰竭症状恶化] 。(并用时注意事项) (2) 特发性低血糖症、控制不充分的糖尿病、长期间禁食状药品名称临床症状及处理 机制 ·危险因素态的病人[ 由于容易掩盖低血糖的前期症状心动过速等交有抑制交感 有可能出现过度抑 利血平等的交感神经感神经系统反应，故须注意血糖值] 。神经作用的 制症状，故应减少 抑制作用与本药物的 (3) 低血压、心动过缓、房室传导阻滞（I度）病人 [有可能药物剂量等，慎重给药。

受体阻断作用可能导致症状恶化] 。（利血平等）产生相加。 (4) 严重肝功能、肾功能障碍的病人 [有可能影响药代动力降血糖药有可能增强降血糖 因本药的受体阻断学] 。作用。作用，有可能妨碍血 (5) 老年患者 [参考“老年用药”] 。糖的恢复。 (6) 外周循环障碍的病人（雷诺氏综合征、间歇性跛行症等）此外，由于本药的[有可能抑制末梢血管扩张，导致症状恶化] 。受体阻断作用，有可 (7) 运动员慎用。能掩盖低血糖时发生 2. 重要注意事项的心动过速等症状。 (1) 长期给药时，须定期进行心功能检查（心率、血压、心钙拮抗剂有可能相互增强作 两药的负性肌力作用电图、X光等）。尤其在出现心动过缓及低血压时，须减维拉帕米、 用。及房室传导阻滞作用量或停药。必要时使用阿托品。须注意肝功能、肾功能、地尔硫卓等有可能相加而增强。血像等。可乐定有可能增强停药后 可乐定选择性作用于 (2) 有报告指出，正在服用类似化合物（盐酸普奈洛尔）的的反跳现象，使血  受体，抑制了去甲2心绞痛病人突然停药时，有的病人出现症状恶化或引起压上升。肾上腺素的游离，突心肌梗塞，故在需要停药时，须缓慢减量，充分观察。

然停药时，会造成血须事先告诫病人: 没有医生的指示不要停药。用于心绞痛中去甲肾上腺素浓度以外的患者，例如用于心律失常患者及老年患者时，也升高，此时，如存在须予以同样的注意。受体阻断作用，去甲 (3) 手术前48小时内不宜给药。肾上腺素就会只产生 (4) 用于原发性震颤病人时，应充分观察，同其它震颤性疾对受体的刺激作用，病进行鉴别诊断，只能用于确诊为原发性震颤的病人。有可能引起血压急剧 (5) 用于原发性震颤病人时，与用于高血压病人相比，多见升高。心动过缓、眼花、低血压等不良反应，故应充分观察，第一类抗心 有可能出现心功能 两药对心功能的抑制出现症状时，采取减量或停药等适当处理。律失常药过度抑制症状，故 作用有可能产生相加 (6) 有可能出现眼花・眩晕感症状，应提醒服用本药的病人丙吡胺，普鲁 应减少剂量等，慎 而增强。（尤其在服用初期）在驾驶汽车等伴有危险的机械作业卡因酰胺，阿 重给药。中予以注意。马林等 3. 与用法用量有关的注意事项胺碘酮，索他 用于嗜铬细胞瘤病人时，由于可引起血压急剧升高，故不洛尔 得单独应用本药。对嗜铬细胞瘤病人，须在应用受体阻洋地黄制剂 有可能出现心脏传 两药均有抑制心脏传 断剂进行初期治疗后，应用本药，并始终联合应用受体导阻滞(心动过缓、 导的作用，作用相加 阻断剂。

房室传导阻滞等) ，而增强。注意心功能，可采 4. 应用注意事项取减量等措施。 本药交与病人时，对PTP包装的药品，指导病人从PTP密封芬戈莫德在芬戈莫德起始用 两药均有可能引发心 袋中取出药片服用。（据报告，有人因误咽PTP密封袋，药时并用可能增强 动过缓。 导致锋利的锐角刺入食管粘膜，引起食管穿孔、纵膈窦炎心动过缓。 等严重并发症。）非类固醇类 有可能减弱本药的 非类固醇类解热镇痛 5. 联合用药注意事项解热镇痛药 降压作用。药有阻碍具有血管扩 参考 “药物相互作用”。张作用的前列腺素的 【孕妇及哺乳期妇女用药】合成及游离的作用。 1. 不得用于孕妇或有怀孕可能的妇女 [参考“生殖毒性”] 。有降压作用 有可能增强降压作 两药的降压作用有可 2. 在服药期间应避免授乳 [参考“生殖毒性”] 。的药物用，可采取减量等 能产生相加而增强。措施。 【儿童用药】 尚未确立本药对早产儿、新生儿、乳儿及婴幼儿的安全性。【药物过量】 【老年用药】症状：超量给药有可能产生心动过缓、III度房室传导阻滞、心衰、低血压、支气管痉挛等。2/3 处理：超量给药时，应停药，并根据需要给予洗胃等处理，对Wister类大鼠给药剂量为100mg/kg （临床剂量的约250同时采取以下措施。

倍）以上时出现肾盂扩大，250mg/kg （临床剂量的约6001. 心动过缓、完全房室传导阻滞：给予阿托品、异丙倍）时视神经缺损的自然发生频度增大，但在小鼠及家肾上腺素等，或安装心脏起搏器。兔的试验中未见影响。2. 心力衰竭、低血压：给予强心剂、升压药、输液等，③ 围产期、授乳期给药试验或采取其它改善循环的措施。对Wister类大鼠大剂量给药时，发现影响幼仔发育。与3. 支气管痉挛：静脉给予 受体激动剂或氨茶碱，或此相关，幼仔（雄性）的交配能力降低，但母乳哺育试2采取其它改善呼吸的措施。验结果表明，是由于母体的继发性生后发育迟缓所致。 【药理毒理】(4) 其它毒性 1. 药理未见抗原性（小鼠、豚鼠、家兔）、致突变性（微生物） (1) 、受体阻断作用及致癌性（小鼠、大鼠）。 在以高血压及血压控制良好的病人为对象进行的试验中，【药代动力学】 证实本药有及受体阻断作用，其作用比值约为1:8。健康成人一次口服10mg后,吸收迅速, 约2小时后达到最高 (2) 降压作用血中浓度（117ng/mL），其血中浓度半衰期约10小时。本药 在自发性高血压大鼠（SHR）及易发脑卒中大鼠（SHR-SP ）口服吸收较完全，服药后24小时的AUC值为0.71g∙hr/mL 。

等病态动物模型所做的动物试验中，证实具有明显降低血本药在肝脏无首过效应。血浆蛋白结合率为91% 。连续给药 压的作用；并在SHR-SP试验中，证实本药具有抑制高血压时，无蓄积性。本药在肝脏中分布浓度最高，其次为肾脏、 所致心、肾等血管病变的作用。本药通过适宜的受体阻肺组织。本药经肝、肾代谢，在血中及尿中的活性代谢产物 断作用，在不使末梢血管阻力升高的情况下，通过受体阻为氨基甲酰基水解物，其血中浓度为本药在血中浓度的1/5， 断作用产生降压效果。其尿中排泄率为3-5% 。在尿中测定到了微量的另2种无活性 (3) 抗心绞痛作用代谢产物，其尿中排泄率约为0.3-0.5% 。本药主要经肠道排 通过受体阻断作用抑制亢进的心功能、减少心肌耗氧量、泄（大鼠粪中排泄率为84%），在尿中原型排泄率为4-6% 。 纠正心肌的氧气供需不均状态。另外，在应用心绞痛模型【贮 藏】 动物（狗）的试验中，证实受体阻断作用有减少冠状动密封，室温保存。 脉阻力的趋势。 (4) 抗心律失常作用【包 装】 在三氯甲烷诱发心律失常 （小鼠）及三氯甲烷- 肾上腺素诱PTP包装。

发心律失常 （狗）的试验中，证实具有抗心律失常作用。10片/盒。 (5) 抗震颤作用【有效期】 在氧代1，4-二吡咯烷-2-丁炔诱发震颤 （小鼠）、TRH诱发36个月。 震颤 （小鼠）及MPTP诱发震颤 （猴）的试验中，证实具【执行标准】 有抗震颤作用。进口药品注册标准J。 本药的抗震颤作用为骨骼肌 受体阻断作用，其作用为末2 梢性。【批准文号】 (6) 其它药效动力学分包装批准文号：国药准字 在大鼠、家兔的试验中，未发现有内在拟交感活性及膜稳小包装进口药品注册证号：H20 140676 定作用。大包装进口药品注册证号：H20 140677 2. 毒理【生产企业】 (1) 急性毒性分包装企业：住友制药（苏州）有限公司动物ICR类小鼠SD类大鼠地 址：苏州工业园区青丘街115号邮政编码：215126♂♀♂♀给药途经电 话：0512口 服5000 5000 3000 3000传 真：0512皮 下1000 1000 1000 1000北京办事处联系电话： 腹腔内500 500 340 380静脉内876925 25生产企业：Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd.（LD50 ，mg/kg ） 地 址：6-8, Doshomachi 2-chome, Chuo-ku, Osaka, Osaka (2) 慢性毒性541-0045, Japan生 产 厂：Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd. Ibaraki 对SD类大鼠按照5，20 ，80，320mg/kg/天，对小猎狗按照Plant 20 ，50，125mg/kg/天的剂量分别连续口服给药6个月后，生产地址：3-45, Kurakakiuchi 1-chome, Ibaraki, Osaka 大鼠出现眼睑下垂、后肢肿胀、心脏重量增加等变化，小567-0878, Japan 猎狗出现潮红、心率减慢等变化。这类变化均起因于主药 理作用，停药后可恢复，是可逆性变化。 (3) 生殖毒性 ① 妊娠前、妊娠初期给药试验对Wister类大鼠（雌雄）的生殖功能没有影响，未发现对胚胎、幼仔有致死作用及致畸作用，不影响胎仔发育和器官形成。 ② 器官形成期给药试验3/3