紫杉醇有什么作用(紫杉醇的合成)

【泰瑞德药品名称】

通用名称：紫杉醇注射液

英文名称：Paclitaxel Injection

汉语拼音：Zishanchun Zhusheye

【泰瑞德成份】

本品主要成分是紫杉醇。

化学名称为：[2αR－[2αα,4β, 4αβ,6β,9α(αR*，βS*)，11α，12α，12αα，12bα]]－β（苯甲酰氨基）－α－羟基－6，12b－双（乙酰氨基）－12－（苯甲酰氧基）－2α，3，4，4α，5，6，9，10，11，12，12α。12b－十二氢－4，11－二羟基－4α，8，13，13－四甲基－5－氧代－7，11－亚甲基－1H－芳癸并[3,4]苯并[1，2－b]乙氧烷苯丙酸酯。

分子式：C47H51NO14

分子量：853.91

辅料为：蓖麻油、枸橼酸

【泰瑞德性状】

本品为无色或淡黄色澄明粘稠的液体。

【泰瑞德适应症】

卵巢癌和乳腺癌及非小细胞肺癌（NSCLC）的一线和二线治疗。头颈癌、食管癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋巴瘤等的治疗。

【泰瑞德规格】

5ml：30mg

【泰瑞德用法和用量】

为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12小时和6小时均分别口服地塞米松20mg,治疗前30～60分钟肌注或口服苯海拉明50mg,静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。单药剂量为135～200mg/m2，在粒细胞集落刺激因子（G-CSF）支持下，剂量可达250mg/m2。将紫杉醇用生理盐水、5％葡萄糖或5％葡萄糖生理盐水稀释成0.3～1.2mg/ml溶液,静滴3小时。联合用药剂量为135～175mg/m2，3～4周重复。

【泰瑞德不良反应】

1.过敏反应：发生率为39％，其中严重过敏反应发生率为2％。多数为1型变态反应

表现为支气管痉挛性呼吸困难，荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。

2.骨髓抑制：为主要剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减少，血小板降低少见，一般发生在用药后8～10日。严重中性粒细胞发生率为47％，严重的血小板降低发生率为5％。贫血较常见。

3.神经毒性：周围神经病变发生率为62％，最常见的表现为轻度麻木和感觉异常，严重的神经毒性发生率为6％。

4.心血管毒性：可有低血压和无症状的短时间心动过缓。肌肉关节疼痛：发生率为 55％，发生于四肢关节，发生率和严重程度呈剂量依赖性。

5.肌肉关节疼痛：发生率为55％，发生于四肢关节，发生率和严重程度呈剂量依赖性。

6.胃肠道反应：恶心，呕吐，腹泻和黏膜炎发生率分别为59％，43％和39％，一般为轻和中度。

7.肝脏毒性：为ALT，AST和AKP升高。

8.脱发：发生率为80％。

9.局部反应：输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。

查看完整

【泰瑞德禁忌】

1.对本品或其他用聚氧乙基代蓖麻油配制的药物过敏者。

2.白细胞低于1.5109/L严重骨髓抑制者。

3.怀孕和哺乳妇女。

【泰瑞德注意事项】

1.为预防有可能发生的过敏反应，紫杉醇治疗前应用地塞米松，苯海拉明和H2受体拮抗剂进行预处理。

2.配制紫杉醇时必须加以注意，宜带手套操作。倘若皮肤接触本品，立即用肥皂彻底清洗皮肤，一旦接触粘膜应用水彻底清洗。

3.静脉注射时一旦药业漏至血管外应立即停止注入，局部冷敷和以1％普鲁卡因局封等相应措施。

4.本品滴注开始1小时内，每15分钟测血压、心率和呼吸一次，注意过敏反应。

5.滴注紫杉醇时应采用非聚氯乙烯材料的输液瓶和输液器，并通过所连接的过滤器，过滤器的微孔膜应小于0.22微米。

6.紫杉醇浓缩注射液在静脉滴注前必须加以稀释，可用生理盐水，5％葡萄糖或5％葡萄糖生理盐水稀释，最后稀释浓度为0.3～1.2mg/ml。

7.本品应在有经验的肿瘤化疗医师指导下使用，患者必须住院，注射本品前须备有抗过敏反应的药物及相应的抢救器械。

查看完整

【泰瑞德孕妇及哺乳期妇女用药】

紫杉醇在动物实验中证实影响胚胎生长，故孕妇禁用。育龄妇女，治疗期不宜怀孕。

【泰瑞德儿童用药】

未经该项实验，且无可靠参考文献。

【泰瑞德老年用药】

未经该项实验，且无可靠参考文献。

【泰瑞德药物相互作用】

1.由于奎奴普丁/达福普汀是细胞色素P450－3A4酶抑制剂，同时给药可增加本药学药浓度。

2.与特拉珠玛合用，特拉珠玛合的血清谷浓度水平增加约1.5倍。临床试验证明二者合用效果较好。

3.顺铂可使本药的清除率降低约1/3,若使用顺铂后再给本药，可产生更为严重的骨髓抑制。

4.与多柔比星合用，研究表明先给本药24小时持续滴注，在给多柔比星48小时持续滴注，可明显降低多柔比星的清除率，加重中性粒细胞减少和口腔炎。

5.使用本药后立即给予表阿霉素，可加重本药毒性。

6.酮康唑可抑制本药的代谢。

7.磷苯妥英，苯妥英可通过诱导细胞色素P450而降低本药作用。

8.使用本药时接种活疫苗（如轮状病毒疫苗），可增加活疫苗感染的风险。国外资料建议使用本药时禁止接种活疫苗。处于缓解期的白血病人，化疗结束后间隔至少三个月才能接种活疫苗。

查看完整

【泰瑞德药物过量】

尚无相应的解毒药。用药过量最主要的，可预测的并发症包括骨髓抑制，外周神经毒性及黏膜炎。

【泰瑞德药理毒理】

本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。

【泰瑞德贮藏】

遮光，密闭25℃以下保存。

【泰瑞德包装】

安瓿，每盒1支。

【泰瑞德有效期】

24个月。

【泰瑞德执行标准】

《中国药典》2010年版二部。

【泰瑞德批准文号】

国药准字H20053005

【泰瑞德生产企业】

企业名称：山西普德药业股份有限公司